Ιστορία ενός φάρμακου: Ρυθμονόρμ®

0

Μαρία Ι Δασκαλάκη, καρδιολόγος Medical Manager BGP Μ.Ε.Π.Ε.

Οι αρρυθμίες αποτελούν μία πολύ σημαντική και δυνητικά επικίνδυνη για τη ζωή νόσο της καρδιάς. Είναι αποτέλεσμα πολύπλοκων αλληλεπιδράσεων που οδηγούν σε διαταραχές της παραγωγής ή της αγωγής του ηλεκτρικού ερεθίσματος της καρδιάς.
Οι αρρυθμίες χρειάζονται θεραπευτική αντιμετώπιση, με αντιαρρυθμικά φάρμακα, είτε για συμπτωματική θεραπεία, είτε για παράταση της επιβίωσης του ασθενούς.

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατατάσσονται σε τέσσερις κατηγορίες, εκ των οποίων η πρώτη χωρίζεται σε τρεις υποομάδες (Ιa, Ib ,Ic).1
Το Ρυθμονόρμ® (προπαφαινόνη) ανήκει στην κατηγορία Ιc. Τα φάρμακα της κατηγορίας Ic εμφανίζουν τρεις κύριες δράσεις:
⦁ Είναι ισχυροί αποκλειστές του ταχέως διαύλου νατρίου, προκαλώντας σημαντική καταστολή του ανιόντος τμήματος του δυναμικού ηρεμίας των καρδιακών κυττάρων
⦁ Καθυστερούν την απενεργοποίηση των βραδέων διαύλων καλίου
⦁ Προκαλούν αναστολή του ταχέος ρεύματος επαναπόλωσης του καλίου
Τα δύο τελευταία έχουν ως αποτέλεσμα την παράταση του δυναμικού ηρεμίας, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει την έντονη ανασταλτική τους δράση στο σύστημα His – Purkinje και την επακόλουθη παράταση του επάρματος QRS.2,3
Το Ρυθμονόρμ® εισήχθη πρώτη φορά ως αντιαρρυθμικό φάρμακο το 1987 και στη συνέχεια η άδεια κυκλοφορίας εξαγοράστηκε από την Abbott. Σήμερα, αποτελεί ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιαρρυθμικά φάρμακα, ενώ είναι ο κυρίαρχος στην κατηγορία του στον ελλαδικό χώρο. To 2015 κυκλοφόρησε σε νέα μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Ρυθμονόρμ® SR 225mg, 325mg, 425mg. Αναφορικά με τη βιοδιαθεσιμότητα των δύο μορφών: καψάκια Ρυθμονόρμ® SR 325mg δυο φορές το εικοσιτετράωρο ισοδυναμούν με δισκία Ρυθμονόρμ® IR 150mg τρεις φορές το εικοσιτετράωρο, ενώ καψάκια Ρυθμονόρμ® SR 425mg δυο φορές το εικοσιτετράωρο ισοδυναμούν με δισκία Ρυθμονόρμ® IR 300mg δύο φορές το εικοσιτετράωρο.
Θεωρείται ένα αρκετά ασφαλές φάρμακο για την καταστολή των υπερκοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένων και αυτών που παρατηρούνται στο σύνδρομο WPW, καθώς της υποτροπιάζουσας κολπικής μαρμαρυγής. Επίσης, είναι αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση απειλητικών για τη ζωή κοιλιακών αρρυθμιών.
Η χρήση του Ρυθμονόρμ® πέρα από την σταθερή καθ’ ημέραν δοσολογία για την πρόληψη των παροξυσμών κολπικής μαρμαρυγής, μπορεί να γίνει και «κατ’ επίκληση» για ανάταξη της παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής και για αυτό χαρακτηρίζεται και ως «χάπι στη τσέπη».
Η συνήθης δοσολογία, ως θεραπεία συντήρησης, είναι 450 – 900mg διηρημένη σε τρεις δόσεις για το Ρυθμονόρμ® IR ή σε δύο δόσεις εάν χορηγείται Ρυθμονόρμ® SR. Για ανάταξη κολπικής μαρμαρυγής χρησιμοποιείται η μορφή άμεσης απελευθέρωσης (IR).

Εμφανίζει, επίσης, ασθενείς ιδιότητες β – αποκλειστή, ιδίως σε δόσεις μεγαλύτερες των 450mg. Λόγω της έντονα κατασταλτικής δράσης του, σε συνδυασμό με την παράταση του δυναμικού ηρεμίας, μπορεί να προκαλέσει ηλεκτρική ετερογένεια στο μυοκάρδιο, ενώ το πάσχον μυοκάρδιο ενισχύει την αρρυθμιογόνο δράση του. Για τους λόγους αυτούς δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με οργανική καρδιακή νόσο καθώς και σε ασθενείς με αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
Συμπερασματικά, το Ρυθμονόρμ® αποτελεί ένα καταξιωμένο και αποτελεσματικό φάρμακο, με αποδεδειγμένο όφελος και με μακρόχρονη εμπειρία χορήγησης. Η κυκλοφορία της νέας μορφής Ρυθμονόρμ® SR συμβάλει ακόμα περισσότερο στην ευελιξία του ιατρού και στην καλύτερη συμμόρφωση του ασθενούς.

Βιβλιογραφία
1. Lionel Opie Φάρμακα στην καρδιολογία 2η έκδοση
2. Reiffei LA, Blitzer M. The actions of ibutilide and class Ic drugs on the slow sodium channel: new insights regarding individual pharmacologie effects elucidated through combination therapies. J Cardiovasc Pharmacol Ther 2000;5:177-181
3. Cachill Sa et al. Propafenone and its Metabolites preferentialy inhibit IKr in rabbit Venticular myocytes. J Pharmacol Exp Ther 2003

services.eof.gr/drugsearch/block/resource/LTE3NDU3OTI1MDY=/SPC_1723104_2.docx

Share.

About Author

Μαρία Δασκαλάκη

MD, PhD, καρδιολόγος, medical manager Abbott Laboratories Ελλάς ΑΒΕΕ

Comments are closed.